Lo scopo di questo lavoro è stato quello di esaminare se il climbazolo migliorasse l’attività del retinoide in vitro e in vivo.
I fibroblasti umani primari (HDFs) sono stati trattati da 6 a 48 ore con retinoidi (retinolo, retinil propionato, retinile palmitato) da soli o in combinazione con escalazolo per valutare la proteina cellulare vincolante retinoica 2 (CRABP2), espressione mRNA da RT-qPCR. Successivamente trattando topicamente con retinolo o retinil propionato, con o senza escalazolo, sono state misurate e valutate le modificazioni biologiche, per vedere i cambiamenti nei bio-marcatori retinoidi. Infine, è stata effettuata una clinica approvata dall’IRB e lo studio è stato condotto sull’avambraccio esterno di 16 soggetti per accertare gli effetti di retinolo, retinil propionato (0.5%), climbazolo (0.5%) o una combinazione di retinolo (0.02%) o alto (0.1%)/ climbazolo (0,5%). Gli indicatori delle attività retinoidi sono stati misurati dopo 3 settimane. I risultati mostrano che il trattamento di HDF con retinolo o retinil propionato non è stato influenzato dal climbazolo da solo, ma ha determinato un’espressione mRNA di CRABP2 sostenuta in modo significativo (P <0,01) rispetto a quelli trattati con retinil palmitato o controllo del veicolo.
L’escalazolo combinato con retinolo o retinil propionato ha aumentato l’attività correlata alla retinoide, superiore a quella del retinoide stesso, riflessa da una risposta dose-risposta, dalla downregulation del loricrina (LOR) e dall’induzione delle proteine di cheratina 4 (KRT4). In vivo, retinolo (0,1%) e retinil propionato (0,5%) hanno significativamente aumentato i biomarcatori più valutati, come previsto.
Retinolo o escalazolo a bassa dose non hanno aumentato questi biomarcatori; tuttavia, in combinazione, sono stati rilevati significativi incrementi (P <0,05) nei biomarcatori retinoidi e di invecchiamento.
In conclusione, il climbazolo ha aumentato l’attività retinoide anche dopo un trattamento combinato con retinolo o retinil propionato e in vivo, in combinazione con un basso livello di retinolo. Sulla base delle prove presentate, l’applicazione topica sulla pelle di climbazolo in combinazione con retinoidi potrebbe fornire vantaggi sull’invecchiamento cutaneo più di un retinoide da solo.
International Journal of Cosmetic Science (2017), 39(4), 411-418.
di C. Lacapra e S. Rum
